Применение

Ксарелто инструкция


1505.00 1505.00 1

Ксарелто (XARELTO) инструкция по применению


Состав
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способ применения и дозы
Способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные явления
Условия хранения

Состав препарата Ксарелто

Химический состав препарат включает:

  1. действующее вещество: ривароксабан. В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 15 мг или 20 мг ривароксабана.
  2. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 ср, гипромеллоза 15 ср, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, макрогол 3350, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой 15 мг: круглые двояковыпуклые красного цвета с треугольником и цифрой 15 с одной стороны и крестообразным надписью BAYER - с другой; таблетки, покрытые оболочкой 20 мг: круглые двояковыпуклые коричнево-красного цвета с треугольником и цифрой 20 с одной стороны и крестообразным надписью BAYER - с другой.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Код АТХ B01A F01.

Фармакологические свойства препарата Ксарелто

Фармакодинамика

Ксарелто, действующее вещество которого ривароксабан,  - это высокоселективный прямой ингибитор фактора свертывания крови Ха. Препарат имеет достаточно высокую биодоступность при пероральном применении. Ксарелто, механизм действия которого заключается в блокировании активности фактора Ха, прерывает внутренний и внешний пути коагуляционного каскада, и, как следствие, подавляется формирование тромбина и образования тромба. Несмотря на такое фармакологическое действие, препарат не угнетает активность тромбина (активированного фактора II) и не влияет на тромбоциты. При применении Ксарелто отмечается дозозависимое ингибирование активности фактора Ха и дозозависимое влияние на протромбиновое время.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ксарелто, состав которого включает ривароксабан, быстро всасывается, а его максимальная концентрация в крови (Сmax) достигается через 2-4 часа после приема.

Биодоступность ривароксабана после применения дозы высока и составляет 80-100% для таблеток по 2,5 мг и 10 мг, независимо от приема пищи. Потребление пищи не влияет на показатели биодоступности и Cmax ривароксабана в дозе 2,5 мг и 10 мг.

При приеме натощак, в связи со снижением всасывания, для таблеток Ксарелто по

20 мг биодоступность составляет 66%. При применении Ксарелто по 20 мг вместе с едой биодоступность препарата увеличивается на 39% по сравнению с приемом таблеток натощак, что указывает на почти полное всасывание и высокую биодоступность при пероральном приеме. При использовании высоких доз всасывание Ксарелто (XARELTO инструкция по применению) ограничивается параметрами растворимости, при этом на фоне высоких доз отмечается снижение биодоступности и степени всасывания.

Распределение

Степень связывания Ксарелто с белками плазмы крови составляет около 92% - 95%, при этом основными связующим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения - умеренный, показатель Vss (объем распределения в равновесном состоянии) составляет почти 50 л.

Метаболизм и выведение из организма

Действующее вещество препарата почти на 2/3 метаболизируется с последующим выведением половины метаболитов почками, а другой половины - с калом. Остальная 1/3 выводится непосредственно почками в виде неизмененной действующего вещества с мочой преимущественно путем активной почечной секреции.

Период полувыведения Ксарелто, фармакология которого является не изменчивой, составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у лиц пожилого возраста.

Особые группы больных

Пол. У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение биодоступности приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие пониженного общего и почечного клиренса. Нет нужды в коррекции дозы.

Разные весовые категории. Слишком низкая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (менее 25%). Нет нужды в коррекции дозы.

Межэтнические особенности. Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось.

Заболевания печени. Ксарелто, характеристика фармакодинамики которого достаточно проста, противопоказан пациентам с болезнями печени, которые сопровождаются коагулопатией с клинически значимым риском возникновения кровотечения, в том числе больным циррозом печени класса В и С по классификации Чайлд-Пью.

Почечная недостаточность. У лиц с нарушениями функций почек наблюдается общее угнетение активности фактора Ха, что необходимо учитывать для назначения дозировки препарата Ксарелто. Также следует помнить, что активный компонент медикамента ривароксабан не выводится из организма путем диализа.

Детский возраст. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не изучалась.

Клиническая характеристика

Показания

Поскольку угнетение фактора Ха является основным механизмом действия Ксарелто, назначение у препарата следующее:

  • профилактика инсульта и системной эмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и одним или несколькими факторами риска, такими как застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст ≥ 75 лет, сахарный диабет, инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
  • лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактика рецидива ТГВ и ТЭЛА у взрослых.

Противопоказания при применении препарата Ксарелто

Ксарелто, дозировка которого указана далее, не назначают при:

  • повышенной чувствительности к ривароксабану или к любым вспомогательным веществам препарата;
  • клинически значимом активном кровотечении;
  • повреждениях или состояниях, сопровождающихся значительным риском развития кровотечений, к которым относятся имеющиеся в настоящее время или недавно диагностированные язвы желудочно-кишечного тракта, злокачественные опухоли с высоким риском кровотечений, недавно перенесенная травма головного или спинного мозга, недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном, спинном мозге или глазах, недавнее внутричерепное кровоизлияние, варикозное расширение вен пищевода (обнаружено или подозреваемое), артериовенозные мальформации, аневризма сосудов или значительные по размеру внутриспинальные или внутрицеребральные сосудистые аномалии.
  • одновременном применении с любыми другими антикоагулянтами, в частности с нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепаринами (эноксапарин, дальтепарин и т.п.), производными гепарина (фондапаринукс и т.п.), пероральными антикоагулянтами (варфарин, апиксабан, дабигатран и т. п.), кроме специфических обстоятельств перехода на альтернативную антикоагулянтную терапию или когда нефракционированный гепарин назначается в дозах, необходимых для функционирования открытого катетера центральных вен или артерий;
  • заболеваниях печени, которые ассоциируются с коагулопатией и клинически значимым риском развития кровотечения, в том числе цирроз печени класса В и С (по классификации Чайлд-Пью);
  • возрасте до 18 лет;
  • беременности и кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется принимать Ксарелто, побочные действия которого описаны далее, с такими препаратами, как кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ протеазы, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал.

Официальная инструкция указывает, что из-за увеличения риска развития кровотечений следует с осторожностью относиться к одновременному применению Ксарелто с другими антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Влияние на лабораторные параметры

Ксарелто, форма выпуска которого - таблетки, влияет на показатели свертывания крови (ПВ, АЧТВ, Hep Test).

Особенности применения препарата Ксарелто

Риск развития кровотечения

Как и при применении других антикоагулянтов, пациентам, принимающим Ксарелто, следует находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков кровотечения. Рекомендуется с осторожностью применять препарат при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском развития кровотечений. В случае серьезного кровотечения применение Ксарелто, условия хранения которого оговорены далее, следует прекратить.

Рекомендации по дозировке препарата до и после инвазивных процедур и хирургического вмешательства

В случае необходимости инвазивных процедур или хирургических вмешательств применение Ксарелто 15 мг и 20 мг следует прекратить не менее чем за 24 часа до вмешательства, если это возможно, и на основе клинического решения врача. Если процедуру нельзя отложить, следует оценить наличие повышенного риска возникновения кровотечения и срочность вмешательства.

Применение Ксарелто нужно восстановить после проведения инвазивной процедуры или хирургического вмешательства так быстро, как только достигнут адекватный гемостаз, и если применение препарата позволяет клиническая ситуация в целом.

Пациенты пожилого возраста

Риск развития кровотечений может увеличиваться с возрастом.

Информация о вспомогательных веществах

Аннотация к Ксарелто указывает что препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует применять этот медикамент.

Применение препарата Ксарелто в период беременности или кормления грудью

Беременность

Эффективность и безопасность применения Ксарелто беременными женщинами не изучали. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность Ксарелто. Из-за потенциальной репродуктивной токсичности, значительный риск возникновения кровотечений и проникновения ривароксабана через плацентарный барьер применения Ксарелто в период беременности противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста следует следует избегать беременности во время лечения ривароксабаном.

Кормление грудью

Эффективность и безопасность применения Ксарелто женщинами в период кормления грудью не изучалась. В ходе исследований на животных установлено, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Согласно этому, Ксарелто противопоказан к применению в период кормления грудью. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержании от терапии.

Фертильность

Специальные исследования по оценке влияния ривароксабана на фертильность человека не проводились. В ходе исследования самцов и самок крыс не было обнаружено никакого влияния на их фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ксарелто проявляет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Сообщалось о побочных реакциях, таких как синкопальное состояние (нечасто) или головокружение (часто). Пациентам, у которых отмечаются побочные реакции такого типа, не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы Ксарелто

Дозировка

Профилактика инсульта и системной эмболии

Инструкция к Ксарелто указывает, что следует назначать по 1 таблетке (20 мг) препарата 1 раз в сутки. Эта доза также является максимальной рекомендованной.

Лечение препаратом Ксарелто следует проводить в течение длительного времени при условии, что польза от профилактики инсульта и системной эмболии превышает риск развития кровотечений.

В случае пропуска приема таблетки пациенту следует принять Ксарелто немедленно и на следующий день продолжить лечение с приемом 1 раз в сутки по рекомендованной дозировке. Не следует принимать двойную дозу в тот же день, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Лечение ТГВ, ТЭЛА и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА

В течение первых 3 недель для лечения острого ТГВ и ТЭЛА рекомендуется назначать по 1 таблетке Ксарелто 15 мг дважды в сутки, после чего - по 20 мг Ксарелто 1 раз в сутки для длительного лечения и профилактики рецидива ТГВ и ТЭЛА согласно приведенного режима приема препарата.

Режим дозировки

Максимальная суточная доза

1-21 день

15 мг 2 раза в день

30 мг

22 день и далее

20 мг 1 раз в день

20 мг

Начало действия препарата происходит уже после первого приема таблеток. Продолжительность лечения определяется индивидуально после тщательной оценки пользы от применения и потенциального риска развития кровотечений. Решение о краткосрочной терапии (по крайней мере в течение 3 месяцев) принимается, исходя из наличия временных факторов риска (например, недавно перенесенная операция, травма, иммобилизация), а в отношении долгосрочной - на основании устойчивых факторов риска или идиопатического ТГВ или ТЭЛА.

В случае пропуска таблетки Ксарелто по 15 мг во время лечения по 15 мг дважды в сутки (1-21 день) пациент должен немедленно принять дозу Ксарелто, чтобы обеспечить прием 30 мг Ксарелто в сутки. В этом случае можно принять одновременно 2 таблетки по 15 мг. На следующий день следует продолжить обычный режим по 15 мг дважды в сутки, как рекомендовано.

В случае пропуска приема таблетки во время режима лечения один раз в сутки (22 день и т.д.) пациенту следует принять Ксарелто немедленно и на следующий день продолжить лечение с приемом 1 раз в сутки по рекомендованной дозировке. Не следует принимать двойную дозу в тот же день, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Особые категории пациентов

Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина 15-29 мл / мин) рекомендованы следующие схемы дозирования:

  1. для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий рекомендуемая доза составляет 15 мг 1 раз в сутки;
  2. для лечения ТГВ, ТЭЛА и профилактики повторного возникновения ТГВ и ТЭЛА: в течение первых 3 недель пациенты должны получать Ксарелто по 15 мг дважды в сутки. По истечении этого периода рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки. В случае, если риск развития кровотечения у пациента превышает риск рецидивов ТГВ и ТЭЛА, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы с 20 мг 1 раз в сутки до 15 мг 1 раз в сутки. Рекомендация по применению дозы 15 мг исходит из фармакокинетических данных и не исследовалась в клинических условиях.

При назначении больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, которые ассоциируются с коагулопатией и клинически значимым риском возникновения кровотечения, в том числе больным циррозом печени класса В и С по классификации Чайлд-Пью.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Масса тела

Коррекция дозы не требуется.

Пол

Коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Для перорального применения. Таблетки следует принимать во время еды.

Для пациентов, которые не имеют возможности проглотить целую таблетку, препарат Ксарелто можно измельчить и смешать с водой или пищей мягкой консистенции, такой как яблочное пюре, непосредственно перед приемом внутрь. Таблетки Ксарелто в измельченном виде могут быть введены через желудочный зонд. 

Дети и препарат Ксарелто

Безопасность и эффективность применения препарата Ксарелто у детей до 18 лет не установлена. Данные по этой категории отсутствуют. Поэтому не рекомендуется применение препарата детям до 18 лет.

Передозировка

Зафиксировано редкие случаи передозировки (до 600 мг) без таких осложнений как кровотечение или другие побочные реакции. Вследствие ограниченной абсорбции при введении препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические (50 мг или выше), ожидается эффект насыщения без дальнейшего роста среднего уровня в плазме крови.

Не существует специфического антидота, который противодействует фармакологическим эффектам ривароксабана.

При передозировке препарата для уменьшения всасывания ривароксабана можно применять активированный уголь.

Побочные явления при применении препарата Ксарелто


Часто

Нечасто

Иногда

Частота неизвестна

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем

Анемия

Тромбоцитемия

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергическая реакция, аллергический дерматит

Расстройства со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль

Внутричерепные кровоизлияния, обмороки

Нарушения со стороны органов зрения

Кровоизлияния в структуры глазного яблока

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия

Сосудистые нарушения

Артериальная гипотензия, гематома

Респираторные расстройства, патология средостения и грудной клетки

Носовое кровотечение Кровохарканье

Расстройства со стороны ЖКТ

Кровотечение из десен, желудочно-кишечныекровотечения , боль в животе, диспепсия, тошнота, запор, диарея, рвота

Сухость во рту

Гепатобилиарные нарушения

Нарушение функций печени

Желтуха

Расстройства со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Зуд кожи, сыпь, экхимоз, кожное и подкожное кровоизлияние

Крапивница

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костной тканей

Боль в конечностях

Гемартроз

Кровоизлияния в мышцы

Компартмент-синдром вследствие кровотечения

Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей

Урогенитальные кровотечения, повышение уровня креатинина и мочевины в крови

Почечная недостаточность

Системные нарушения и состояния, связанные с местным введением препарата

Лихорадка, периферический отек, общее ухудшение самочувствия и снижение активности

Плохое самочувствие

Локализованный отек

Результаты анализов

Повышение уровня трансаминаз

Повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, липазы, амилазы, гаммаглутамин-

трансферазы

Повышение уровня конъюгированного билирубина

Травмы,отравления, процедурные нарушения

Постпроцедурное кровотечение, синяки, секреция из раны

Сосудистая псевдоаневризма


Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранение должно проводиться в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Ксарелто цена
Корзина пуста
корзина    0-800-300-300