Применение

Зевесин инструкция


0 0 0
Купить Зевесин таблетки покрытые оболочкой 5мг №30
товар недоступен

ЗЕВЕСИН (ZEVESIN®) инструкция по применению 

         
Состав
Фармакокинетика
Фармацевтические характеристики
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Передозировки
Применение в период беременности или кормления грудью
Дети
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Условия хранения

                                              

Состав препарата Зевесин

действующее вещество: солифенацина сукцинат; 1 таблетка содержит солифенацина сукцината 5 мг (эквивалентно 3,771 мг солифенацина)

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа. Средства, применяемые в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи.

Код АТХ G04B D08.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема препарата максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (Cmаx) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы препарата. Значение Cmаx и площади под кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозе в промежутке от 5 мг до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%. Прием пищи на значение Cmаx и AUC солифенацина не влияет.

Распределение. Солифенацин значительной степени (почти 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с a1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин значительной степени метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Системный клиренс солифенацина составляет примерно 9,5 л / час, и терминальный период его полувыведения составляет 45-68 часов. После приема препарата в плазме крови, кроме солифенацина был идентифицирован 1 фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивные метаболиты (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного применения 10 мг [14C-меченого] -солифенацину примерно 70% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 23% - в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивной метки выводится в виде неизмененной активной субстанции; примерно 18% - в виде метаболита N-оксида, 9% - в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксида и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Пропорциональность дозы. В промежутке терапевтических доз фармакокинетика препарата линейная.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов.

Пожилые пациенты. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, подобная у здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых добровольцев молодого и зрелого возраста (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% более длительный у людей пожилого возраста. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность. AUC и Cmаx солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл в минуту) экспозиция солифенацина значительно выше: увеличение Cmаx составляет примерно 30%, AUC - более 100% и периода полувыведения - более 60%. Отмечено статистически значимый взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, проходивших гемодиализ не изучалась.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Чайлд-Пью от 7 до 9) значения Cmаx не меняется, AUC увеличивается на 60%, а период полувыведения увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалось.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белые или желтоватые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Показания

Симптоматическое лечение ургентного (императивного) недержания мочи и / или частого мочеиспускания, а также ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания при применении Зевесина

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активной субстанции или к любой из вспомогательных веществ; пациентам с задержкой мочеиспускания, с тяжелыми желудочно-кишечными заболеваниями (включая токсический мегаколон), с миастенией гравис или с закрытоугольной глаукомой и пациентам с риском развития этих состояний; при проведении гемодиализа (см. раздел «Фармакокинетика»); с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»); пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени тяжести, которые находятся на лечении сильными ингибиторами цитохрома CYP3A4, например, кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы

Взрослые, включая лиц пожилого возраста: рекомендуемая доза - 5 мг 1 раз в сутки. Если необходимо, дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью: не требуется коррекции дозы для пациентов с умеренной и средней степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина> 30 мл / мин). Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) следует с осторожностью применять препарат и применять не более 5 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с печеночной недостаточностью: не требуется коррекции дозы для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Чайлд-Пью 7-9) следует принимать препарат с осторожностью и не превышать дозировку 5 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Фармакокинетика»).

При применении мощных ингибиторов цитохрома P450 3A4: максимальная доза Зевесин® должно быть ограничено 5 мг при одновременном приеме с кетоконазолом или терапевтическими дозами других сильных ингибиторов изоформы цитохрома CYP3A4, например, ритонавира, нелфинавира, итраконазола (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Зевесин® принимать внутрь, глотать целые таблетки, запивая жидкостью, независимо от приема пищи.

Побочные реакции при применении Зевесина

Классификация систем органов, по Мэддрей

Инфекции и инвазии:

Нечасто - инфекции мочевыводящих путей, цистит,

 Со стороны иммунной системы:

Очень редко - анафилактические реакции  .;

 Метаболические и алиментарные нарушения:

Очень редко - уменьшение аппетита , гиперкалиемия ;

Со стороны психики:

Редко - галюцинации , спутанность сознания ;

Очень редко-делирий ;

Со стороны нервной системы и органов чувств:

Нечасто - сонливость, нарушение вкуса;

Редко - головокружения  головная боль ;

Со стороны органов зрения:

Часто - нечеткость зрения;

Нечасто - cухость глаз

Редко - глаукома ;

Со стороны сердца:

 Очень редко-полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) , удлинение интервала QT на ЭКГ , фибрилляция предсердий , сердцебиение , тахикардия ;

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения:

 Нечасто - сухость слизистой оболочки носовой полости;

Очень редко - дисфония ;

Со стороны пищеварительной системы:

Очень часто - сухость во рту

Часто запор, тошнота, диспепсия, боль в животе;

Нечасто - Гастроезофагеальная рефлюксная болезнь, сухость в горле;

 Редко - непроходимость толстого кишечника, копростаз, рвота ;

 Очень редко - непроходимость кишечника , ощущение дискомфорта в области живота , нарушение функции печени , отклонения от нормы со стороны показателей функции печени ;

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто-сухость кожи;

Редко - зуд  высыпания ;

Очень редко - мультиформнаеритема ,крапивница , ангионевротический отек , эксфолиативный дерматит ,

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Очень редко-мышечная слабость

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Нечасто-затруднено моче-выпуска;

Редко-задержка моче-выпуска;

Очень редко-почечная недостаточность ;

Общие расстройства:

Нечасто- повышенная утомляемость, периферические отеки.

 Побочные эффекты сообщение о поступивших в период постмаркетингового надзора.

Передозировки

Симптомы. Передозировка солифенацина сукцината потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина сукцината, случайно принята одним пациентом, составляла 280 мг в течение 5:00 наблюдались изменения психического состояния, не нуждались в госпитализации.

Лечение. В случае передозировки солифенацина сукцината пациенту необходимо принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка, если оно выполнено в течение 1:00 после приема препарата, но не следует вызывать рвоту.

Лечение симптоматическое:

- тяжелые антихолинергические эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как галлюцинации или повышенная возбудимость - физостигмин или карбахол;

- судороги или повышенная возбудимость - бензодиазепин;

- недостаточность со стороны органов дыхания - проведение искусственной вентиляции легких;

- тахикардия - бета-блокаторы;

- задержка мочеиспускания - катетеризация;

- мидриаз - глазные капли, например пилокарпин и / или пребывания пациента в темной комнате.

Как и в случае передозировки другими антихолинергическими средствами, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (при гипокалиемии, брадикардии, при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность ).

Применение Зевесина в период беременности или кормления грудью

Беременность

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время применения солифенацина. Опыты на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона / плода или роды. Потенциальный риск неизвестен. Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата беременным женщинам.

Кормления грудью

Нет данных по экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и / или его метаболиты проникают в молоко и вызывают дозозависимое недостаточность роста у новорожденных мышей. Применение Зевесину® не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети

Не исследовалась безопасность и эффективность применения препарата у детей, поэтому Зевесин® не следует назначать этой категории пациентов.

Особенности применения Зевесина

Перед началом лечения Зевесин® необходимо установить вероятность других причин частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если обнаружена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

Препарат следует принимать с осторожностью пациентам:

- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, при наличии риска задержки мочеиспускания;

- с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

- с риском снижения моторики желудочно-кишечного тракта;

- с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл в минуту); дозы для таких пациентов не должны превышать 5 мг;

- с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Чайлд-Пью от 7 до 9); дозы для таких пациентов не должны превышать 5 мг;

- тем, кто одновременно принимает мощный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;

- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы и / или желудочно-пищеводного рефлюкса и / или тем, кто одновременно принимает препараты (такие как бисфосфонаты), которые могут повлечь или усилить эзофагит

- с вегетативной нейропатией.

У пациентов с соответствующими факторами риска, такими как диагностирован синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, на фоне приема препарата наблюдались удлинение интервала QT и полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes).

Ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей наблюдался в нескольких пациентов при применении солифенацина сукцината. При ангионевротическом отеке применения солифенацина сукцината следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию и / или принять необходимые меры.

Сообщалось, что у некоторых пациентов, получавших сукцинат солифенацина возникали анафилактические реакции. Если у пациентов развились анафилактические реакции, применение сукцината солифенацина следует прекратить и назначить соответствующую терапию и / или принять меры.

Безопасность и эффективность применения препарата не исследована для больных с повышенной активностью сфинктера нейрогенного происхождения.

Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, Lapp-дефицитом лактазы или нарушением глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Максимальный эффект от применения препарата достигается через 4 недели.

Способность Зевесина влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В связи с тем, что солифенацин, как и другие антихолинергические препараты, может вызвать нечеткость зрения, и редко сонливость и повышенную утомляемость, прием препарата может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Зевесин цена
Корзина пуста
корзина    0-800-300-300